जीटीएस-21 नूट्रोपिक्स

जीटीएस की परिभाषा-21

जीटीएस-21 नूट्रोपिक्सएक उपन्यास, लघु-अणु चयनात्मक 7 निकोटिनिक एसिटाइलकोलाइन रिसेप्टर एगोनिस्ट है। इसे अक्सर जीटीएस-21 एचसीएल या डीएमएक्सबीए भी कहा जाता है क्योंकि यह वास्तव में रसायन विज्ञान में एक 3-2,4-डाइमेथोक्सीबेंजाइलिडीन एनाबेसिन है। GTS-21 को हाल ही में सूजन के लिए एक आशाजनक उपचार के रूप में स्थापित किया गया है। मानव नैदानिक ​​परीक्षणों में, स्मृति और अनुभूति गतिविधि को बढ़ाने के लिए GTS-21 का प्रदर्शन किया जाता है। तो यह नॉट्रोपिक्स की श्रेणी से संबंधित है और वर्तमान में अल्जाइमर और सिज़ोफ्रेनिया के साथ-साथ निकोटीन निर्भरता के उपचार के लिए व्यापक रूप से शोध किया जा रहा है।

विनिर्देश

जीटीएस के पीछे का विज्ञान-21

जीटीएस-21 नूट्रोपिक्समौखिक रूप से सक्रिय अल्फा-7 निकोटिनिक एसिटाइलकोलाइन (एनएसीएच) रिसेप्टर एगोनिस्ट है। DMXBA सबसे शक्तिशाली 7 एगोनिस्ट में से एक है। यह अल्फा 4 बीटा 2 उपप्रकारों से भी जुड़ता है लेकिन यह वास्तव में अल्फा 7 को किसी भी महत्वपूर्ण सीमा तक सक्रिय करता है।

Gts-21 क्रिया का मुख्य तंत्र 7 को सक्रिय कर रहा है और यह इसे बहुत अच्छी तरह से करता है। यह प्रक्रिया, अल्फा 7 निकोटिनिक रिसेप्टर का निषेध, हिप्पिकैम्पल इंटिरियरनों द्वारा गाबा (गामा-एमिनोब्यूट्रिक एसिड) की रिहाई में मध्यस्थता करता है। यह कार्रवाई का मुख्य, सबसे महत्वपूर्ण तंत्र है और यही कारण है कि अभी जीटीएस-21 पर व्यापक शोध किया जा रहा है। मूल रूप से, यह सिज़ोफ्रेनिया में चिकित्सीय हस्तक्षेप के लिए एक नया लक्ष्य बन गया है।

हमने अब तक कई बार 7 निकोटिनिक एसिटाइलकोलाइन रिसेप्टर (एनएसीएच) का उल्लेख किया है, तो वास्तव में यह क्या है?

निकोटिनिक एसिटाइलकोलाइन रिसेप्टर्स (एनएसीएचआर) लिगैंड-गेटेड आयन चैनल प्रोटीन हैं जो तेजी से इंटरसिनेप्टिक सिग्नलिंग मध्यस्थता करते हैं। एनएसीएचआर को मोटे तौर पर दो प्रकारों में विभाजित किया जा सकता है: केंद्रीय प्रकार और परिधीय प्रकार। nAChR विभिन्न सबयूनिट्स से बना है, और अब तक 16 प्रकार के nAChR सबयूनिट्स की पहचान की गई है। विभिन्न उप-इकाइयों के विभिन्न संयोजन विभिन्न औषधीय और शारीरिक विशेषताओं को प्रदर्शित करेंगे, और 7 उनमें से एक है। केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में दो सबसे अधिक वितरित रिसेप्टर उपप्रकार, 4 2 और 7, जिनमें से 7 एनएसीएचआर एक विशेष उपप्रकार है। इसमें पांच समान सबयूनिट होते हैं और कैल्शियम आयनों के लिए काफी उच्च पारगम्यता होती है। , कैल्शियम की सक्रियता और न्यूरोट्रांसमीटर एसिटाइलकोलाइन की रिहाई को विनियमित करने में सक्षम। 7 एनएसीएचआर अल्जाइमर रोग (एडी), सिज़ोफ्रेनिया, सूजन और अन्य बीमारियों के रोगजनन से निकटता से संबंधित है।

तंत्रिका तंत्र में 7 एनएसीएचआर वितरण के मुख्य क्षेत्र हैं: ग्रे मैटर, हिप्पोकैम्पस, बेसल गैन्ग्लिया, थैलेमस, आदि। 7 एनएसीएचआर पोस्टसिनेप्टिक झिल्ली, प्रीसानेप्टिक झिल्ली, प्रोट्रूशियंस के आसपास, या एक्स्ट्रासिनेप्टिक साइटों पर अपनी क्रियाओं के माध्यम से अपनी भूमिका निभाते हैं। प्रीसानेप्टिक झिल्ली 7 एनएसीएचआर के सक्रियण के बाद, यह वोल्टेज-निर्भर कैल्शियम चैनलों को उत्तेजित करने के लिए पुटिकाओं और प्रीसानेप्टिक झिल्ली, एक्सोसाइटोसिस, और कैल्शियम प्रवाह के संलयन को बढ़ाकर प्रीसानेप्टिक झिल्ली को विध्रुवित कर सकता है, जिससे न्यूरोट्रांसमीटर की एक श्रृंखला बढ़ जाती है या ट्रिगर होती है, जैसे कि ग्लूटामेट, डोपामाइन, नॉरपेनेफ्रिन, एसिटाइलकोलाइन और गामा-एमिनो एसिड (जीएबीए), आदि। न्यूरॉन्स को सीधे उत्तेजित करने के लिए पोस्टसिनेप्टिक झिल्ली को विध्रुवित करने के अलावा, पोस्टसिनेप्टिक झिल्ली 7 एनएसीएचआर की उत्तेजना भी गाबा की रिहाई को नियंत्रित कर सकती है। इसलिए, 7 एनएसीएचआर में न्यूरॉन्स की उत्तेजना को विनियमित करने का कार्य होता है, जो न्यूरॉन्स को एक उपयुक्त शारीरिक स्थिति में रख सकता है और शरीर की सामान्य व्यवहार प्रतिक्रियाओं, विशेष रूप से संज्ञानात्मक प्रक्रियाओं को बनाए रख सकता है।

Gts-21 प्रो-इंफ्लेमेटरी साइटोकाइन उत्पादन को भी कम करता है। हाल के अध्ययनों से यह भी पता चला है कि जीटीएस -21 मोनोसाइट मार्कोफेज, एंडोथेलियल कोशिकाओं की गतिविधियों के साथ-साथ प्रो-इंफ्लेमेटरी साइटोकिन्स के स्राव को रोकता है। यह यह सब JAK2-STAT3 पाथवे को रेगुलेट करके करता है।

7 एनएसीएचआर से जुड़े विकार

एडी और 7 एनएसीएचआर

AD का अर्थ अल्जाइमर रोग है, जो अक्सर बुढ़ापे या पूर्व-वयस्क उम्र में मुख्य अभिव्यक्ति के रूप में मनोभ्रंश के साथ शुरू होता है। यह एक स्थायी स्नायविक विकार है और मनोभ्रंश का सबसे आम कारण है। लक्षण धीरे-धीरे गंभीर संज्ञानात्मक हानि (स्मृति हानि, सीखने की दुर्बलता, ध्यान हानि, स्थानिक संज्ञानात्मक कार्य, समस्या-समाधान हानि) हैं, जो धीरे-धीरे समाज के अनुकूल होने में असमर्थ हैं।

इसकी मुख्य पैथोलॉजिकल विशेषताएं हैं सेरेब्रल कॉर्टेक्स और हिप्पोकैम्पस में -एमाइलॉइड (एमाइलॉयड-प्रोटीन, ए) एकत्रीकरण द्वारा गठित सेनील प्लेक (एसपी), ताऊ प्रोटीन के असामान्य एकत्रीकरण द्वारा गठित न्यूरोफिब्रिलरी टेंगल्स (एनएफटी), और सेरेब्रल में मौजूद न्यूरॉन में कमी आई है। कोर्टेक्स और हिप्पोकैम्पस।

गहन शोध के साथ, अधिक से अधिक सबूतों से पता चला है कि 7 एनएसीएचआर एडी रोगियों के मस्तिष्क में ए 1-42 से जुड़ सकते हैं, जिसके परिणामस्वरूप 7 एनएसीएचआर का विनाश या नाकाबंदी हो सकती है, या कोलीनर्जिक न्यूरॉन्स की मध्यस्थता की मृत्यु हो सकती है। 7 एनएसीएचआर द्वारा, जो अनुभूति और स्मृति को प्रभावित करता है।

सिज़ोफ्रेनिया और 7 एनएसीएचआर

सिज़ोफ्रेनिया एक सामान्य मानसिक बीमारी है, और इसका रोगजनन अभी भी पूरी तरह से समझा नहीं गया है। वर्तमान में, अधिकांश विद्वानों का मानना ​​है कि सिज़ोफ्रेनिया मानव मस्तिष्क डोपामाइन (डीए), सेरोटोनिन (5-एचटी) और ग्लूटामेट (ग्लू) प्रणालियों की असामान्य या असंतुलित कार्यात्मक अवस्थाओं से संबंधित है। संज्ञानात्मक शिथिलता सिज़ोफ्रेनिया के मुख्य लक्षणों में से एक है, और सिज़ोफ्रेनिया वाले कम से कम 85 प्रतिशत रोगियों में लगातार और गंभीर संज्ञानात्मक हानि होती है। इस बात के प्रमाण हैं कि 7 एनएसीएचआर सिज़ोफ्रेनिया के रोगजनन में महत्वपूर्ण भूमिका निभा सकते हैं।

आधा जीवन और खुराक

जीटीएस की 100 प्रतिशत सटीक अर्ध-आयु-21 की अभी तक पुष्टि नहीं हुई है। लेकिन वर्तमान शोध से, यह दिखाया जा सकता है कि GTS-21 का आधा जीवन 2-3 घंटों के बीच होता है।

अफसोस की बात है कि इसका मतलब है कि जीटीएस की 1 खुराक-21 पूरे दिन नहीं चलेगी जैसे 9-मी-बीसी की 1 खुराक। दूसरे शब्दों में, इसका अर्थ है कि GTS-21 उपयोगकर्ताओं को अपनी खुराक को तीन भागों में विभाजित करना चाहिए, पहला भाग सुबह, दूसरा भाग दोपहर के भोजन पर और तीसरा भाग दोपहर में लेना चाहिए। इस तरह, DMXBA उपयोगकर्ता पूरे दिन GTS-21 प्रभाव बनाए रख सकते हैं।

अध्ययन के अनुसार, 18 स्वस्थ पुरुष स्वयंसेवक यादृच्छिक रूप से या तो प्लेसीबो या जीटीएस लेते हैं-21। स्वयंसेवक प्रतिदिन 450mg DMXBA (GTS-21) ले रहे थे। ध्यान रखें कि आधे जीवन के कारण, वे वास्तव में प्रति दिन तीन बार 150mg खुराक ले रहे थे।

मूल रूप से, अध्ययन ने बहुत ही आशाजनक परिणाम दिखाए। एक दिन में 450mg की खुराक को बहुत अच्छी तरह से सहन किया गया और इसने कोई भी दुष्प्रभाव नहीं दिखाया।

तो संक्षेप में, 450mg एक दिन एक महान खुराक है। बहुत सारे उपयोगकर्ता इस खुराक का उपयोग करते हैं और यह वह खुराक भी है जिसका उपयोग कुछ मानव परीक्षणों में बहुत ही आशाजनक परिणामों के साथ किया गया था।

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